阿托品
阿托品作为代表药,具有松弛内脏平滑肌的作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较小。虽可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸。治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。伴随剂量增加可依次出现如反应:腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。阿托品对心脏、肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌,预防手术引起的吸入性肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
阿托品易透过生物膜,口服、眼部给药及黏膜给药吸收均很好,少量从皮肤吸收,很快达到峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率50%。阿托品可透过血-脑屏障,给药后0.5~1h内中枢神经系统达到较高浓度。也可透过胎盘进入胎儿体内。阿托品对眼的作用持续可达72h,但对其他器官的作用持续约4h。阿托品在肝脏代谢,约80%随尿液排出。消除半衰期2~4h。阿托品对多种内脏绞痛(胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等)疗效较好,但对胆绞痛疗效较差。作为解毒剂,适用于有机磷中毒、锦剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒草碱中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓。也适用于治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克(肺炎休克、中毒性痢疾休克等)。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。
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